200124-22-7 Tert-butoxycarbonyl-arginine(Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf)-OH ਇੱਕ ਅਰਜੀਨਾਈਨ ਡੈਰੀਵੇਟਿਵ ਹੈ।
Bivalirudine, ਇੱਕ ਸਿੰਥੈਟਿਕ ਐਂਟੀਕੋਆਗੂਲੈਂਟ ਜੋ ਕਿ ਹੀਰੂਡਿਨ ਦਾ 20-ਪੇਪਟਾਇਡ ਚਚੇਰਾ ਭਰਾ ਹੈ, ਨੂੰ 2000 ਵਿੱਚ ਸੰਯੁਕਤ ਰਾਜ ਵਿੱਚ ਵਿਕਰੀ ਲਈ ਮਨਜ਼ੂਰੀ ਦਿੱਤੀ ਗਈ ਸੀ। ਟੀਕਾ ਇੱਕ ਚਿੱਟਾ, ਢਿੱਲਾ ਪਦਾਰਥ ਜਾਂ ਇੱਕ ਬੇਕਾਰ ਠੋਸ ਹੁੰਦਾ ਹੈ।ਬਿਵਾਰੂਡੀਨ ਵਿਸ਼ੇਸ਼ ਤੌਰ 'ਤੇ ਥ੍ਰੋਮਬਿਨ ਉਤਪ੍ਰੇਰਕ ਸਾਈਟ ਅਤੇ ਐਨੀਅਨ ਬਾਹਰੀ ਬਾਈਡਿੰਗ ਸਾਈਟ ਨਾਲ ਬੰਨ੍ਹ ਸਕਦਾ ਹੈ, ਅਤੇ ਥ੍ਰੋਮਬਿਨ ਦੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਸਿੱਧਾ ਰੋਕ ਸਕਦਾ ਹੈ, ਇਸ ਤਰ੍ਹਾਂ ਥ੍ਰੋਮਬਿਨ ਦੁਆਰਾ ਉਤਪ੍ਰੇਰਿਤ ਅਤੇ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਪ੍ਰਤੀਕ੍ਰਿਆ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਅਤੇ ਇਸਦਾ ਪ੍ਰਭਾਵ ਉਲਟਾ ਹੁੰਦਾ ਹੈ।ਬਿਵਾਰੂਡੀਨ ਮੁੱਖ ਤੌਰ 'ਤੇ ਬਾਲਗਾਂ ਵਿੱਚ ਚੋਣਵੇਂ ਪਰਕਿਊਟੇਨੀਅਸ ਕੋਰੋਨਰੀ ਇੰਟਰਵੈਂਸ਼ਨ (ਪੀਸੀਆਈ) ਲਈ ਐਂਟੀਕੋਆਗੂਲੈਂਟ ਵਜੋਂ ਵਰਤਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ।
ਬਿਵਾਰੂਡੀਨ ਥ੍ਰੋਮਬਿਨ ਦਾ ਸਿੱਧਾ ਰੋਕਣ ਵਾਲਾ ਹੈ, ਜੋ ਵਿਸ਼ੇਸ਼ ਤੌਰ 'ਤੇ ਥ੍ਰੋਮਬਿਨ ਮੁਕਤ ਅਤੇ ਥ੍ਰੋਮਬਸ ਦੀਆਂ ਉਤਪ੍ਰੇਰਕ ਸਾਈਟਾਂ ਅਤੇ ਐਨੀਅਨ ਐਕਸੋ-ਬਾਈਡਿੰਗ ਸਾਈਟਾਂ ਨਾਲ ਜੁੜਦਾ ਹੈ।ਬਿਵਾਲੂਡੀਨ ਅਤੇ ਥ੍ਰੋਮਬਿਨ ਵਿਚਕਾਰ ਬਾਈਡਿੰਗ ਪ੍ਰਕਿਰਿਆ ਉਲਟ ਹੈ, ਅਤੇ ਥ੍ਰੋਮਬਿਨ ਬਿਵਾਲੂਡੀਨ ਅਰਗ3-ਪ੍ਰੋ4 ਦੇ ਵਿਚਕਾਰ ਪੈਪਟਾਇਡ ਬਾਂਡ ਦੇ ਹੌਲੀ-ਹੌਲੀ ਐਂਜ਼ਾਈਮੋਲਾਈਸਿਸ ਦੁਆਰਾ ਥ੍ਰੋਮਬਿਨ ਦੀ ਮੂਲ ਜੈਵਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਬਹਾਲ ਕਰ ਸਕਦਾ ਹੈ।
ਇਨ ਵਿਟਰੋ ਅਧਿਐਨਾਂ ਨੇ ਦਿਖਾਇਆ ਹੈ ਕਿ ਬਿਵਾਰੂਡੀਨ ਨਾ ਸਿਰਫ ਲੇਟਰਲ ਫਰੀ ਥ੍ਰੋਮਬਿਨ ਨੂੰ ਰੋਕ ਸਕਦਾ ਹੈ, ਬਲਕਿ ਪਲੇਟਲੈਟਸ ਦੁਆਰਾ ਜਾਰੀ ਕੀਤੇ ਪਦਾਰਥਾਂ ਦੁਆਰਾ ਨਿਰਪੱਖ ਕੀਤੇ ਬਿਨਾਂ ਖੂਨ ਦੇ ਥੱਿੇਬਣ ਦੇ ਨਾਲ ਥ੍ਰੋਮਬਿਨ ਬਾਈਡਿੰਗ ਨੂੰ ਵੀ ਰੋਕ ਸਕਦਾ ਹੈ।ਇਹ ਅੰਸ਼ਕ ਪ੍ਰੋਥਰੋਮਬਿਨ ਸਮਾਂ (APTT), ਥ੍ਰੋਮਬਿਨ ਸਮਾਂ (TT), ਪ੍ਰੋਥਰੋਮਬਿਨ ਸਮਾਂ (PT) ਅਤੇ ਸਧਾਰਣ ਪਲਾਜ਼ਮਾ ਦੁਆਰਾ ਸਰਗਰਮ ਕੀਤੇ ਗਏ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲ ਕੋਗੁਲੇਸ਼ਨ ਟਾਈਮ (ACT) ਨੂੰ ਲੰਮਾ ਕਰ ਸਕਦਾ ਹੈ।ਬਿਵਾਰੂਡੀਨ ਦੀ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ ਨਾਲ ਇੱਕ ਰੇਖਿਕ ਸਬੰਧ ਹੈ, ਪਰ ਕੀ ਇਹ ਸਬੰਧ ਕਲੀਨਿਕਲ ਐਪਲੀਕੇਸ਼ਨ ਵਿੱਚ ਮੌਜੂਦ ਹੈ, ਅਸਪਸ਼ਟ ਹੈ।
ਸਾਹਿਤ ਵਿੱਚ ਇਹ ਦੱਸਿਆ ਗਿਆ ਹੈ ਕਿ ਪਰਕਿਊਟੇਨੀਅਸ ਕੋਰੋਨਰੀ ਐਂਜੀਓਪਲਾਸਟੀ (ਪੀਟੀਸੀਏ) ਤੋਂ ਗੁਜ਼ਰ ਰਹੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਦੇ ਫਾਰਮਾਕੋਕਿਨੇਟਿਕਸ ਬਿਵਾਰੂਡੀਨ ਦੇ ਨਾੜੀ ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ ਤੋਂ ਬਾਅਦ ਰੇਖਿਕ ਹਨ।ਮਰੀਜ਼ ਨੂੰ 1 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ/ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ ਨਾੜੀ ਰਾਹੀਂ ਇੱਕ ਲੋਡ ਖੁਰਾਕ ਵਜੋਂ ਦਿੱਤਾ ਗਿਆ ਸੀ, ਇਸ ਤੋਂ ਬਾਅਦ 4 ਘੰਟਿਆਂ ਲਈ 2.5 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ/ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ/ਘੰਟਾ ਦਾ ਇੱਕ ਹੋਰ IV ਨਿਵੇਸ਼ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਸੀ, ਜੋ ਕਿ ਵੀਵੋ ਵਿੱਚ 12.3±1.7 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ/ਮਿਲੀਲੀਟਰ 'ਤੇ ਸਥਿਰ ਹੋ ਗਿਆ ਸੀ।ਬਿਵਾਰੂਡੀਨ ਨੂੰ ਰੇਨਲ ਹਾਈਡੋਲਿਸਿਸ ਅਤੇ ਪ੍ਰੋਟੀਜ਼ ਡਿਗਰੇਡੇਸ਼ਨ ਦੁਆਰਾ ਪਲਾਜ਼ਮਾ ਤੋਂ ਸਾਫ਼ ਕੀਤਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ।ਆਮ ਪੇਸ਼ਾਬ ਫੰਕਸ਼ਨ ਵਾਲੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਦੀ ਕਲੀਅਰੈਂਸ ਅੱਧੀ-ਜੀਵਨ ਲਗਭਗ 25 ਮਿੰਟ ਹੁੰਦੀ ਹੈ, ਅਤੇ ਮੱਧਮ ਅਤੇ ਗੰਭੀਰ ਗੁਰਦੇ ਦੀ ਘਾਟ ਵਾਲੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਦੀ ਕਲੀਅਰੈਂਸ ਅੱਧੀ-ਜੀਵਨ ਨੂੰ ਵਧਾਇਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ।ਲਗਭਗ 25% ਬਿਵਾਰੂਡੀਨ ਨੂੰ ਡਾਇਲਸਿਸ ਦੁਆਰਾ ਹਟਾਇਆ ਜਾ ਸਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਹੀਮੋਡਾਇਆਲਾਸਿਸ ਦੁਆਰਾ ਸਾਫ਼ ਕੀਤਾ ਜਾ ਸਕਦਾ ਹੈ।ਗੁਰਦੇ ਦੀ ਕਮਜ਼ੋਰੀ ਵਾਲੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਵਿੱਚ ACT ਦੀ ਨਿਗਰਾਨੀ ਕੀਤੀ ਜਾਣੀ ਚਾਹੀਦੀ ਹੈ.ਸਿਹਤਮੰਦ ਵਲੰਟੀਅਰਾਂ ਵਿੱਚ, ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਤੱਕ ਪੀਟੀ, ਏਸੀਟੀ ਅਤੇ ਏਪੀਟੀਟੀ ਦੇ ਨਾਲ, ਬਿਵਾਰੂਡੀਨ ਦੇ ਨਾੜੀ ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ ਤੋਂ ਤੁਰੰਤ ਬਾਅਦ ਐਂਟੀਕੋਆਗੂਲੈਂਟ ਪ੍ਰਭਾਵ ਦੇਖਿਆ ਗਿਆ ਸੀ।ਵਾਪਸੀ ਦੇ ਇੱਕ ਤੋਂ ਦੋ ਘੰਟੇ ਬਾਅਦ, ACT ਪੂਰਵ-ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ ਪੱਧਰ 'ਤੇ ਵਾਪਸ ਆ ਗਿਆ।